Değerli Meslektaşlarım Amerikan İlaç Birliğince yayınlanan bu formül her hasta için uygun olmayıp özellikle kuru cilt ve hiperkeratoz tedavisinde endikedir.
Formül
Üre krem
Üre……………………………% 40
%2 Su içinde Karbomer 941..%30
Velvachol®…………………..%30
Karbomer dispersiyon, geometrik olarak homojen oluncaya kadar Velvachol içinde karıştırılır. İnce üre tozu, daha sonra bu karışım içerinde geometrik olarak karıştırılır.
Üre jel
Üre……………………………..%40
% 2 Su içinde Karbomer 941..%60
Toz haline getirilmiş üre, karbomer dispersiyon içine karıştırılır. Bu üre, sulu taşıyıcı içinde çözünecek ve sonuçta temiz bir jel ürün elde edilecektir.
Hazırlama
Bu formülasyonların herhangi birini hazırlamadan önce, ürenin partikül büyüklüğü elektrik değirmeni (bunların çeşitlileri vardır) kullanılarak çok ince toz haline getirilmelidir. Bazı örneklerde, yüksek hızlı kahve öğütücü değirmen kullanılabilir, bunlar partikül büyüklüğünü yeterli kadar küçültmeyi sağlarlar ve temizlemesi kolaydır.
Su içinde karbomer 941 dispersiyonu (karbopol 941®) hazırlanır ve trolamin (trietanolamin) eklenerek viskozite ayarlanır (taşıyıcının 30 g’ı için yaklaşık 0,5 ml).
Kullanım: % 10-30 konsantrasyondaki üre topikal preparatlar, derinin hidratasyonunu desteklemek, kuru derideki keratin fazlalığı atmak ve hiperkeratotik durumlarda kullanılır. Üre, stratum korneum tarafından suyun tutulumunu arttırır ve yüksek su bağlayıcı kapasite sağlar. Ürenin, kaşıntı giderici etkiye de sahip olması muhtemeldir.
Yüksek konsantrasyonlarda, üre denatüran ve keratolitik ajandır. %40 konsantrasyonda, burada hazırlandığı gibi onikomikoz ve diğer tırnak hastalıklarının tedavisinde kullanılır. Bu ürün, distrofiyi ortadan kaldırmayı sağlar ve potansiyel olarak lokal anestezik ve operasyon olmadan tırnakları etkisizleştirir.
Ürenin antralin (ditranol) ile kombinasyonu, kronik plak tip psoriasiste kullanılır.
Ambalajlama: Bu ürünler hava geçirmez merhem kapları veya tüplerine konulmalıdır.
Etiketleme: Sadece harici kullanım içindir. Ateşten uzak tutunuz. Çocukların ulaşamayacağı yerlerde saklayınız.
Stabilite: Bu karışımların en az 30 gün fiziksel olarak stabil kaldığı gösterilmiştir.
Tartışma
Üre, beyaz-renksiz prizmatik kristaller veya beyaz, kristalize toz olarak bulunur. Suda ve alkolde rahatça çözünür, hemen hemen kokusuzdur fakat zamanla amonyak benzeri hafif bir koku oluşabilir. Üre suda çözündüğünde, oluşan reaksiyon endotermiktir ve çözünme süreci solvanı çok az ısıtarak hızlandırılabilir.
Üre, göreceli olarak basit bir moleküldür. CH4N2O. Erime sıcaklığı 132,7’dir ve amonyak, biüret, siyanürik asit, ammelid ve triuret ile erime noktasında ve atmosfer basıncında çözünür. Geniş bir pH aralığının üzerinde amonyum ve siyanata hidrolize olur. Aslında, pH 0’dan düşükse, örneğin -1 ise, çok stabildir fakat göreceli olarak oda sıcaklığında geniş bir pH aralığının üzerinde stabildir. Ürenin 8 M solüsyonu için t1/2 29 yıldır. pH veya pKa profiline dayanarak, ürünün sonuç pH’ı 12’den az olmalıdır.
Velvachol (Owen), çok kullanılan hidrofilik dermatolojik bir taşıyıcıdır. Vazelin, mineral yağ, setil alkol, kolesterol, parabenler, stearil alkol, saf su ve sodyum lauril sülfat içeren su içinde yağ emülsiyon sıvağdır.
Karbomer (Carbopol) reçineleri, çözünmeyen içerikleri süspande ederek ve emülsiyonları stabilize ederek sıvı dozaj formlarını yoğunlaştırmak için kullanılan suda çözünebilen reçine sınıfındadır. Düşük konsantrasyonlarda viskoziteyi arttırmakta çok etkilidirler. Bunlar, çoğalabilirlik, üstün raf ömrü, mikrobiyal direnç, sıcaklık stabilitesi ve çok yönlülük sağlar. Bunlar, yumuşak, kuru toz olarak bulunan akrilik asit polimerleridir. Birkaç farklı karbomer reçinesi vardır, örneğin, 907, 910, 941, 934, 934P ve 940. Yaklaşık moleküler ağırlıkları, 907 için 450,000’den, 940 için yaklaşık 4,000,000’e kadar artar. 934P, 941 ve 940 farmasötik ve kozmetik endüstrisinde şampuan, losyonların emülsiyon stabilizasyonu için ve temizleme jelleri için kullanılır. Süspansiyon stabilizasyonu için ve köpüklü temiz su veya hidroalkolik jellerin hazırlanması için de kullanılır. Sulu sistemlerde, karbomer 941, karbomer 934’ten daha fazla viskozite sağlar. Karbomer reçineleri, toz suyun içine hızlıca döküldüğünde kümeleşme eğilimindedir. Bu nedenle, karbomer 941 suyun içine yavaşça serpilmeli ve iyice karıştırılmalıdır. Üründeki daha sonra uzaklaştırılması zor olan fazla havanın birleşmesini sağlamak için en iyi yoldur.
Ticari olarak var olan çeşitli topikal taşıyıcılar içinde ürenin kombinasyonları için çok fazla olasılık vardır. Birkaç kullanım, gliserin veya propilen glikol gibi modifiye edicilerle birlikte veya değil beyaz vazelin, Lanaphilic®, polietilen glikol merhem USP, Aquaphor® ve Velvachol’dur. Burada bahsedilen formülasyonların daha iyi ve stabil olduğu görülmektedir.
Birçok ticari topikal ürün çeşitli konsantrasyonlarda üre ve farklı taşıyıcıları içerir. % 2 üre içeren krem ürünlerde Aquacare ®(SmithKline); % 10 üre içerenlerde Aquacare HP (SmithKline)ve Nutraplus®; %20 üre içerenlerde Carmol® (Syntex) ve Urcacin-20 (Pedinol); % 30 üre içerenlerde Urecacin-40® (Pedinol)bulunur.
İyi bir hafta dileğiyle…
Kaynak: Majistral Makaleler (Ecz. Ahmet Nezihi Pekcan)
Tel: (332) 3520657
Fax: (332) 3512816
a.pekcan@eczacininsesi.com
http://www.majistralformul.com/
