SEDEF HASTALIĞINDA, PULLU CİLT (kserozis) ve İKTİYOZİS VULGARİS TEDAVİSİNDE AMONYUM LAKTAT KREMİ
Amonyum laktat % 12 konsantrasyonlarda genellikle lokal psoriasis tedavisinde kullanılmakla beraber ihtiyozis ve kserozis tedavilerinde de kullanılmaktadır. Bilindiği gibi halk arasında balık pulu hastalığı olarak adlandırılan( ihtiyoz; ihtiyozis; iktiyozis) cildin kuru ve balık cildine benzer şekilde pullarla kaplanmasıyla belirgin konjenital bir keratinizasyon hastalığı olup çoğu zaman diğer sorunlarla da ilgilidir; tanısı genetik, klinik, mikroskopik ve epidermal hücre kinetiği ile yapılabilir. Kserozis veya; Xeronosus; Xerosis olarak da adlandırılan hastalık ise dokuların yaşlılığa bağlı normal sklerozu olup cildin patolojik olarak kuruması (kseroderma), konjunktivanın kuruması (kseroftalmi) veya mukozaların kuruması neticesinde oluşmaktadır.
Genel olarak stratum corneum'un su içeriği deri esnekliğinde bir kontrol faktörü olduğu kabul edilir. Amonyum laktat; stratum corneum adı verilen epidermisin en dış tabakasını nemlendirerek cildi yumuşatmakta, kuru ciltlerde oluşan epidermal keratinizasyonu ortadan kaldırarak semptomatik rahatlama sağlamaktadır. Stratum corneum % 10 veya daha fazla su içerdiğinde, deri yumuşak ve esnektir. % 10'un altında, cilt çatlak ve pullu, kuru ve tahriş olabilir. Ayrıca 1989’da Amerika ulusal kanser enstitüsü dermatoloji bölümü tarafından yapılan bir çalışmada amonyum laktat aynı zamanda inflamatuar etki ile deride oluşan kistler ve apselerin tedavi olabileceğini göstermiştir. Amonyum laktat formülasyonları kullanıldığı zaman, hastaların ultraviyole ışına karşı tedbirli olmaları ve korunmaları gerekmektedir.
% 12 amonyum laktat içeren topikal losyon kullanımında hastalarda karşılaşılan en yaygın yan etki hastaların yaklaşık % 3 ünde batma ve yanma şikayetleridir. Yine döküntü ya da eritem ve pullanma hastaların yaklaşık % 2'sinde görülmektedir. Çok daha az sıklıkla meydana gelen yan etkiler ise kılcal kan damarları nedeniyle küçük kırmızı veya mor lekeler ile tahriş, kuruluk, egzama, hiperpigmentasyon veya artmış cilt renkleri ve peteşiler görülebilmektedir.
Hayvanlarda laboratuvar deneyleri fetüs üzerinde herhangi bir olumsuz etki görülmemekle birlikte insanlarda yeterli bir çalışma olmadığından hamile veya emziren kadınlarda kullanılmamalıdır.
Formülasyon:
Rp.
Salisilik asit % 2
Triamsinolon % 0.1
Amonyum laktat % 12
Üre % 10
Emülsiyon yağ / su qs 100 g
Formülde yer alan maddeler;
Acidum salicylicum- Salicylsäure- Acide salicylique-Spirsäure- Salisilik asit;
Salisilik asit beyaz veya renksiz iğnemsi kristaller veya beyaz tüysü kristal yapılı bir tozdur. Sentetik şekli beyaz ve kokusuzdur. Salisilik asit, C6H4(OH)CO2H kimyasal formüllü bir beta hidroksi asittir. Renksiz, kristal yapıdaki bu organik asit genellikle bitkisel hormon olarak kullanılır. Salisin metabolizmasının bir ürünüdür. Aspirin olarak adlandırılan asetil salisilik asitle benzer kimyasal özellikler taşır. Akne tedavisi ve tinea barbae, tinea capitis, tinea cruris gibi fungus türleri tedavisinde de kullanılmaktadır.Doğal metil salisilattan hazırlandığında açık sarı veya uçuk pembe renktedir ve hafif nane kokusu vardır. Suda 1:460, kaynar suda 1:15, alkol ve eterde 1:3 ve kloroformda 1:45 oranında çözünür. Salisilik asit keratolitik bir ilaçtır. Hiperkeratotik ve derinin pullanmasıyla belirgin kepek ve seboreik dermatit, iktiyoz, psoriyazis ve akne gibi hastalıkların tedavisinde kullanılır. Bu amaçla kulanılan solüsyon ve pomatları mevcuttur. Salisilik asit deskuamasyonu(Herhangi bir şeyin dış yüzeyinin soyularak pul pul dökülmesi)hızlandırır. Hafif fungusid etki gösterir. Salisilik asit deriden hızla absorbe olur ve idrarla yavaş bir şekilde elimine edilir. Salisilik asit'in geniş cilt yüzeylerine aşırı düzeyde uygulanmasına bağlı sistemik akut salisilat zehirlenmesi (salisilizm) meydana gelebilir. Bu tür yanlış uygulamaya bağlı çocukların çoğunlukta olduğu ölümler bildirilmiştir. Topikal uygulamaya bağlı sistemik absorbsiyon riskini minimalize etmek için salisilikasit uzun sürlerle ve yüksek konsantrasyonlarda kullanılmamalı ve geniş vücut yüzeylerine ya da enfllamasyonlu veya açık deriye uygulanmasından kaçınılmalıdır.
Salisilik asit 30°C'nin altındaki oda sıcaklığında ve sıkıca kapalı hava geçirmeyen kaplarda saklanmalıdır. Işıktan korunmalıdır.
Triamsinolon asetonid- Acétonide de triamcinolone- Triamcinolonum acetonidum;
Triamsinolon asetonid beyaz veya krem-beyaz renkte, hemen hemen kokusuz, kristalize bir tozdur. Triamsinolon asetonid'in 11 mg'ı yaklaşık 10 mg triamsinolon'a eşdeğerdir. Pratik olarak suda çözünmez; alkol, kloroform veya metil alkolde az çözünür; eterde çok hafif çözünür. İngiliz Farmakopesi (BP) ve Amerikan Farmakopesi (USP)'ye göre steril süspansiyonun pH'sı 5.0-7.5 arasındadır. Triamnisolon oral yoldan verildiğinde hızla absorbe olur. Doruk etkisi oral yoldan verildiğinde 1-2 saat içinde ortaya çıkar. Parenteral süspansiyonları ile etkinin başlama ve devam süresi veriliş yoluna ve uygulandığı yerdeki lokal kan akımına bağlı olarak değişir. Topikal olarak uygulandığında da biyoyararlanım uygulandığı bölgedeki cilt dokusunun özelliğine bağlıdır. Topikal preparatlarından absorbsiyon zedelenmiş, enflamasyonlu, oklüzyon uygulanmış veya stratum corneum'un inceldiği göz kapakları, genital organlar ve yüz gibi bölgelerde daha yüksektir. Topikal çöz eltilerinden sistemik dolaşıma absorbsiyon düşük düzeydedir ve özellikle oral mukozaya uygulandığında önem kazanır. Topikal triamsinolon preparatları deride metabolize edilir. Kortikosteroid dozunun bireyselleştirilmesi gerekir. Doz hastalığın doğasına ve şiddetine, tedavi yoluna ve hastanın yanıtına bağlı olarak büyük değişkenlik gösterir. Mutlak maksimum doz belirlenmemiştir.
Ammonium lactate- Lactato de amonio;
Amonyum laktat % 12, laktik asit ve amonyum hidroksit kombinasyonu ile yurtdışında kaşıntılarda kullanılan topikal bir ilaçtır. Yine amonyum laktat dıştaki deri tabakası nemlendirmekte, uzun bir süre cildi yumuşak ve nemli tutarak kretinizasyonu önlemektedir. FDA, Nisan 1985'de amonyum laktat’ı onaylamıştır. Amonyum laktat % 12 krem ve losyon formları mevcuttur. Amonyum laktat krem 30 ° C derecenin altında saklanırken losyon formu 15 C altında saklanmalıdır. Amonyum laktat kaşıntılı hastalıklarda deride nemlendirici etkisiyle rahatlama sağlarken, pullu cilt ve iktiyoz vulgaris hastalığında kullanılmaktadır. Yetişkinler ve 2 yaş ve üzeri çocuklarda, günde iki kez problemli alanlarda uygulanmaktadır.
Üre- Urea- Carbamid- Karbamid;
Sinonimleri ile tanınır. Renksiz, şeffaf, hafif hidroskopik(Higroskopi, genel kimyada herhangi bir maddenin içinde bulunduğu ortamdaki su moleküllerini difüzyon veya çeperinde yoğunlaştırma yöntemi ile azaltabilme yeteneğine verilen isimdir.) kokusuz veya çok hafif kokulu prizmatik kristaller halindedir. Suda çok çözünür(1 k.su ), alkolde çözünmesine(5 k.alkol) karşın kloroform ve eterde çözünmez. Üre uzun süre bekletilir ise hafif amonyak kokusu oluşturabilir. Dahilen diüretik olarak 15-30 g dozda kullanılır. Bu formülde de görüldüğü gibi haricen hydratant (su tutan,nemlendiren) amaçla kullanılmıştır. Topikal olarak kullanıldığında stratum corneum’un (Epidermis’in en dış katı; epidermis’in boynuzsu tabakası, ölü hücrelerden oluşmuştur ) su tutucu özelliğini uyararak su tutma kapasitesini artırır. Böylelikle cilt kuruluğunun sorun oluşturduğu olgularda hidrasyonu sağlar. Hiperkeratotik ciltlerde ise hafif keratolitik etki yapar.
Emülsiyonlar;
Normal şartlarda karışmayan iki sıvıdan birinin diğer bir sıvı içinde dağılmış parçacıklarını içeren homojen görünüşlü heterojen sistemlerden oluşan farmasötik şekil. Damlacık çapı genellikle 0.1 µm'den büyüktür. Hazırlanmalarında üçüncü bir bileşen olarak ortama mutlaka arap zamkı, kitre zamkı, jelatin, karboksi metil selüloz gibi doğal emülsiyon yapıcı ajanlar (emülgatör) ilave edilmelidir. Bunların amacı dağılan her bir sıvı damlacığının bütünlüğünü sağlamaktır. Emülsiyon oluşturma ile ilacın çözünürlüğü ve stabilitesi artırılabilir; ilacın etkisi uzatılabilir; ilaçların kötü olan tatları giz lenebilir; formülasyonun görünümü iyileştirilebilir. Farmasötik uygulamalarda emülsiyon fazlarından biri genellikle su, diğeri ise yağ veya yağ benzeri bir fazdır. Eğer bir emülsiyonda su iç fazı oluşturuyorsa, emülsiyon yağ içinde su emülsiyonu olarak adlandırılır ve su/yağ (S/Y) şeklinde gösterilir. Eğer su dış faz ise, bu durumda emülsiyon su içinde yağ emülsiyonudur ve yağ/su (Y/S) şeklinde gösterilir.
Hastalar için bilgiler;
Amonyum laktat ,% 12 losyon kullanan hastalara aşağıdaki bilgi ve talimatlar verilmelidir:
Bu ilaç hekim tarafından belirtilen endikasyonlar dışında herhangi bir amaçla kullanılmamalıdır. Harici kullanım içindir. Gözler, dudaklar veya mukoza ile temasından kaçınmak gerekir.
Hastaların doğal veya yapay güneş ışığına maruz kalabileceği deri alanlarında bu ürünün kullanımını önlemek gerekir. Güneşe maruz kalma kaçınılmaz ise, cildi korumak gerekmektedir.
Çatlaklar, erozyonlar veya sıyrıklar (örneğin, bacaklarını tıraş sonrası) var ise ilaç cilde uygulandığında geçici batma ya da yanmaya neden olabilir.
Herhangi bir kontrendikasyonda ilaç derhal kesilmelidir.
Pediatrik kullanımda; amonyum laktat bebeklerde ve çocuklarda etkin ve güvenli olup hiçbir olağandışı toksik etki rapor edilmemiştir.
Geriatrik Kullanımda; yaşlı ve genç hastalar arasında farklılıklar tespit edilmemiştir. Genel olarak, yaşlı bir hastada doz seçimi dikkatli olmalıdır.
Yapılan çalışmalarda; Kserozis olan hastalarda en sık yan etkiler geçici batma (1/30 hasta), yangı (1/30 hasta), eritem (1/50 hasta) ve soyma (1/60 hasta) görülmüştür. Daha az sıklıkla meydana diğer advers reaksiyonlar tahriş, egzama, peteşi, kuruluk ve hiperpigmentasyon görülmüştür.
DOZ AŞIMI;
Sıçanlar ve farelerde amonyum laktatın oral uygulaması sonucu bu ilacın toksik olmadığını ( LD 50> 15 ml / kg) olarak göstermiştir.
KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU;
Pereparat iyi çalkalanarak hastalıklı bölgelere sürülerek günde iki kez veya doktor tarafından belirtilen şekilde kullanılmalıdır.
Plastik şişelerde ısı ve ışıktan korunarak oda sıcaklığında saklanmalıdır.
İyi bir hafta dileğiyle…
Kaynaklar;
Bileşik ilaçlar, COF Vizkaia, 5th ed. (2004).
Magisterial ilaçların temel formu, M. ª José Llopis
Clavijo ve Baixauli Vicent (2007) gelir.
Murcia Magistral Formu COF (1997).
İlaç Tıbbi Formu, PharmaBooks 2010
Stratum corneum su içeriğini etkileyen faktörler J Invest Dermatol 18: 433-440, 1952.
Middleton JD:., 85-86, 1978: bir nemlendirici Kozmetik ve Tuvalet 93 Sodyum laktat.
La Formulacion Magistral en la Oficina de Farmacia valencia, 1981
Tel: (332) 3520657
Fax: (332) 3512816
a.pekcan@eczacininsesi.com
http://www.majistralformul.com/
