MANTAR ENFEKSİYONLARININ TEDAVİSİNDE KLOTRİMAZOL
Klotrimazol, geniş spektrumlu antimikotik etkinliği olan bir imidazol türevidir. Klotrimazol, mantarlara karşı ergosterol sentezini inhibe ederek etki gösterir. Ergosterol sentezinin inhibisyonu, sitoplazmik membranın yapısal ve fonksiyonel olarak bozulmasına yol açar.
.jpg)
Klotrimazol dermatofitler, mayalar, küfler, vb.ne karşı in vitro ve in vivo olarak geniş spektrumlu antimikotik etkiye sahiptir. Bu tip enfeksiyonlara örnek olarak ayak ve ellerdeki mikozlar (Atlet ayağı, Tinea manuum), paronychia'lar, deri ve derinin kat yerlerindeki mikozlar (Tinea corporis, Tinea cruris), derinin süperfisyel kandidozları (Candida balanitis, Candida vulvitis), Pityriasis versicolor, erythrasma ve yukarıda adı geçen patojenlere bağlı olarak gelişen seboreik dermatit sayılabilir. Klotrimazol hassas bakterilerle süper enfeksiyon sonucu enfekte olan deri hastalıklarında da kullanılır.
Klotrimazol, antimikotik etkisinin yanı sıra, Trichomonas vaginalis, gram-pozitif mikroorganizmalar (Streptokoklar / Stafilokoklar) ve gram-negatif mikroorganizmalara (Bakteroides / Gardnerella vaginalis) karşı da etkilidir.
Bu makalemde İspanya Milli Formüleri’nde yer alan klotrimazol içeren formülleri birlikte inceleyeceğiz.
FORMÜL I
Rp.
Klotrimazole %2
Salisilik asit %3
Triamsinolon asetonid %0.5
Propilen glikol 18 g
Hidroalkolik çözelti csp. 50 g
Formülün hazırlanması:
Klotrimazol az miktarda aseton içerisinde çözündürülür. Salisilik asit eklenir. Tam çözünmeyi sağlandıktan sonra triamsinolon asetonid eklenir. Son olarak propilen glikol ilave edilerek %30’luk alkol ile 50 g’ma tamamlanır.
FORMÜL II
Rp.
Klotrimazole %2
Gentamisin sülfat %0.5
Triamsinolon asetonid %0.1
Saçlı deri için yıkanabilir emülsiyon csp. 100 g
Formülün hazırlanması:
Yıkanabilir bir emülsiyon (O/W) içerisine minimum miktarda su içinde çözülmüş gentamisin sülfat ilave edilir. Klotrimazol biraz propilen glikol içerisinde çözündürülür. Emülsiyona azar azar ilave ederek, tamamen homojen hale gelinceye kadar karıştırılır. Preparat ışıktan korunmalıdır.
FORMÜL III
Rp.
Klotrimazol %1
Salisilik asit %3
Propilen glikol 50 ml
Formülün hazırlanması:
Propilen glikol içinde sıcak bir banyoda klotrimazol ve salisilik asit çözündürülür. Tırnak mantarı tedavisinde kullanılır. Işıktan korunmalıdır.
Clotrimazole- Clotrimazolum- Chlortritylimidazol:
Klotrimazol beyazdan açık sarıya değişen renkte bir tozdur. İngiliz Farmakopesi (BP)'ye göre çözünür lükleri: Pratik olarak suda çözünmez; alkol ve metilen klorürde çözünür; eterde hafifçe çözünür. Amerikan Farmakopesi (USP)'ye göre çözünürlükleri: Pratik olarak suda çözünmez; aseton, alkol, kloroform ve metil alkolde serbestçe çözünür.
%1'lik kremi veya çözeltisi Kandida, tineapityriasis versicolor tedavisinde kullanılır. 100 mg dozda vajinal tableti Candida ve Trichomonal vaginitis'te tatbik edilir.
Klotrimazol imidazol grubu antifungal bir ilaçtır. Çeşitli patojen dermatofit türleri, mayalar ve Malassezia furfur'un neden olduğu enfeksiyonların tedavisinde kullanılır. Dermatofitozlar, vajinal ve oral kandidiyazis ve tinea enfeksiyonları bunlardan başlıcalarıdır. Formülasyonlarının subkütan dokulara ulaşma yeteneği fazla olmadığından, klotrimazol subkütan mikozların tedavisinde endike değildir. Vajinal suppozituvar, krem, topikal losyon ve pastil gibi değişik farmasötik formlarda preparatları mevcuttur. Klotrimazol halen enfeksiyona bağlı diyare olgularının tedavisindeki etkinliği yönünden araştırılmaktadır.
Mantarların klotrimazol'e çok az direnç kazandığı gösterilmiştir. İlaç mantarların büyük bir bölümüne, mayalara, dermatofitlere ve bazı belirli gram-pozitif bakterilere karşı etkilidir. Genellikle duyarlı mikroorganizmalar şunlardır: Aspergillus fumigatus, Candida albicans, Cephalosporium, Cryptococcus, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis, Malassezia furfur, Sporothrix, Trichophyton rubrum ve T. mentagrophytes. Klotrimazol bakteriyel enfeksiyonların tedavisinde hemen hemen hiç kullanılmamasına rağmen, Staphylococcus aureus ve Streptococcus pyogenes, Proteus vulgaris ve Salmonella da dahil bazı bakterilere karşı etkilidir. Trichomonas vaginalis'e karşı klinikte ulaşılan konsantrasyonlarda etkili değildir.
Klotrimazol sistemik olarak kullanılmaz. Oral pastilleri lokal tedavi için kullanılır ve sistemik dolaşıma önemli düzeyde geçmez. Salyadaki kalıcı konsantrasyonlarının oral mukozaya bağlanan klotrimazol'den kaynaklandığına inanılmaktadır. İlaç topikal olarak uygulandığında sistemik absorbsiyonu çok düşük düzeydedir, fakat vajinal olarak kullanıldığında kabaca %5-10 düzeyinde absorbe olur. İntravajinal olarak uygulandığında vajinada 3 gün süreyle fungusid konsantrasyonlarda bulunur. Absorbe olan az bir bölümü karaciğerde metabolize olur ve safra yoluyla atılır.
Klotrimazol ile tedavide tam bir iyileşme sağlamak amacıyla, endikasyonlara bağlı olarak tedaviye hastanın semptomlarının kaybolmasını takip eden 2 hafta süresince devam edilmelidir.
Semptomlar genellikle aşağıda verilen tedavi süreleri sonunda kaybolmaktadır:
Dermatomikozlar
3-4 hafta
Eritrazma
2-4 hafta
Pityriasis versicolor
1-3 hafta
Candida vulvitis ve Candida balanitis
1-2 hafta
İyi bir hafta dileğiyle…
Kaynak:
1-La Formulación Magistral en la Oficina de Farmacia 4.a Parte. Valencia, 1997
2-RxMediaPharma®2019 İnteraktif İlaç Bilgi Kaynağı
Uzm.Ecz. Ahmet Nezihi PEKCAN
Pekcan Eczanesi- Konya
majistralformül.com
