LOKAL ANESTEZİK ETKİLİ TETRACAİN HİDROKLORÜR KOLİRİ
Değerli Meslektaşlarım bu hafta; haricen çok kısa süreli lokal anestezik etki istenildiğinde kullanılan oftalmik bir preparatı beraberce inceleyeceğiz. Özellikle hastane eczacılarının dikkatini çekeceğini düşündüğüm bu formülü haftanın formülü olarak belirledim.
Rp.
Tetracain hydrochloridum 0,05 g
Solutio pH 6,5 cum phenylhydrargyri borate ad. 10,00 ml
Formülde yer alan maddeler;
Tetrakain klorür- Ametokain hidroklorür- Tetracainii chloridum- Tetracaini hydrochloridum [Ph. Eur.3; Ph.Int.III];
Tetrakain hidroklorür, beyaz, kokusuz, hafifçe higroskopik kristalize bir tozdur. Suda serbestçe veya çok çözünür; alkolde çözünür; kloroformda hafifçe çözünür; pratik olarak eterde çözünmez. İngiliz Farmakopesi (BP) %1'lik çözeltisinin pH'sını 4.5-5.5 olarak bildirmiştir.Tetrakain ester yapılı ve uzun etkili bir lokal anesteziktir. Diğer lokal anesteziklere göre en toksik lokal anestezik ilaç olarak kabul edilir. Spinal anestezi için değişik enjektabl formları ve topikal kullanıma uygun preparatları vardır. Bu preparatlar tipik olarak larenks, trakea veya özofagus incelenmeleri öncesi larenks ve özofagus reflekslerinin önlenmesi ve lokal analjezi için kullanılırlar. Ayrıca, Herpes labialis'in neden olduğu ağrının palyatif olarak önlenmesi için de kullanılabilir. Tetrakain diğer lokal anestezikler gibi hücre membranında sinirsel uyarıların oluşum ve iletimini inhibe eder. Uyarılabilen membranlardaki uyarı iletimini geçirgenlikteki geçici artışı önleyerek bloke ederler.
Topikal ve aeresol şeklindeki çözeltileri kullanıldığında etkisi 3-10 dakikada başlar ve 30-60 dakika devam eder. Oftalmik preparatlarında etki 15 dakikada başlar ve yaklaşık 15 dakika devam eder. Tetrakain hidroklorür 30°C'nin altındaki oda sıcaklığında ve sıkıca kapalı hava geçirmeyen kaplarda saklanmalıdır. Işıktan korunmalıdır. Sulu çözeltileri kristallenme, renklenme veya bulutlanma görüldüğünde atılmalıdır.
Phenylmercuric borate;
Fenilmerküriborat antibakteriyel ve antifungal etkileri olan ve antiseptik olarak kullanılan bir organik cıva bileşiğidir. Esas olarak bakteriyostatik etkilidir, fakat yavaş bakterisit etki de gösterir. Aktivitesinin pH'ya bağlı olduğu bildirilmiştir. Diğer fenilmerküri bileşikleri gibi kozmetik, oftalmik ve farmasötik preperatların bileşiminde koruyucu olarak yer alır. Antiseptik etkisi için deri ve mukozalar üzerinde %0.001-0.1 konsantrasyonda tentür (alkolik çözelti) veya pomad halinde uygulanır.
Formülün hazırlanışı;
Hesaplı miktarda, Tetracain 10 ml Fenilmerküriborat çözeltisi içerisinde eritilir. Steril filtrasyon yöntemi ile membran filtreden, aseptik şartlarda steril bir kolir şişesine süzülür.
Ph 6,5 olan fenilmerkürü borat çözeltisi;
Rp
Acidum boricum 15,457 g
Natrii boras 0,589 g
Phenylhydrargyri boras 0,050 g
Aqua pro injectione ad 1000,000 ml
Hazırlanışı;
Enjeksiyonluk distile suyun 200 ml si kaynatılır ve fenilmerkürü borat bunun içerisinde eritilir. Üzerine borik asit ve tıbbi boraks ilave edilerek ısıtılarak eritilir. Enjeksiyonluk su ile belirtilen hacme tamamlanır. Gözenek büyüklüğü maksimum 20- 40 n µm olan cam süzgeçten süzülerek 20 ml lik ampullere paylaştırılır ve sterilize edilir. Kolir prearatlarında solvan olarak kullanılır. Bromürler, iyodürler, klorürler, sülfürler, kükürtlü bazı türevler ile geçimsizdir.
TETRACAİN HİDROKLORÜR KOLİRİ; Doktor gözetimi olmadan kullanılmamalıdır. Hastanın kendi kullanımı için reçete edilmemelidir. Tetracain'e veya bileşenlerinden herhangi birine duyarlı olduğu bilinen hastalarda kontrendikedir.
Topikal bir oküler anesteziğin uzun süreli kullanımı etki süresinde azalma oluşturabilir, bu nedenle istenen anestezik etkisinin sağlanması için gittikçe daha fazla ilaç gerekebilir ve yara iyileşmesi gecikebilir. Böyle uzun süreli kullanım, kornea epiteli erozyonları ile, bunu takiben korneal infeksiyon ve/veya kalıcı görme kaybıyla birlikle olan korneal opaklaşma ya da korneal perforasyonla sonuçlanabilir.
Anestezi süresince gözün iritan kimyasal maddelerden, yabancı cisimlerden ve kaşımaktan korunması çok önemlidir. Hastalar anestezinin etkisi geçinceye kadar, gözlerine dokunmamaları ve kaşımamaları konusunda uyarılmalıdır.
Lokal anesteziklerin topikal oftalmik kullanımıyla sistemik toksisite oldukça nadirdir. Basit bir topikal muayene için işlemden önce 1 veya 2 damla uygulanır. Gerektiğinde daha fazla damla eklenebilir.
Bir yabancı cismin çıkarılması veya bir süturun alınması gibi küçük cerrahi girişimlerde 1 ile 3 kez, her 10 veya 15 dakikada bir 1 veya 2 damla damlatılır.
Katarakt ekstraksiyonu gibi uzun süreli bir anestezi için 3 ile 5 kez, her 10 ile 15 dakikada bir 1 veya 2 damla kullanılır. Topikal olarak uygulanan anestezide etki genellikle 15 dakikada başlar ve 15 dakika devam eder.
İyi bir hafta dileğiyle…
Kaynak;
1-Teb Formüleri.
2- RxMediaPharma®2016 İnteraktif İlaç Bilgi Kaynağı.
Tel: (332) 3520657
Fax: (332) 3512816
a.pekcan@eczacininsesi.com
http://www.majistralformul.com/
