Gel contre I’acné
Değerli Meslektaşlarım; bu hafta çoğunlukla yüz, boyun, omuzlar ve sırtın üst bölümünde, ciltteki yağ bezlerinin içinde veya yakınında oluşan inflamasyonlu, papülümsü ve irinli oluşumlar ile seyreden bir cilt hastalığı olan sivilce tedavisinde, Fransa’da reçete edilen bu formülü beraberce inceleyeceğiz. Oluşma nedeni kesin olarak bilinmemekle birlikte cildi etkileyen bakterilerle ilgili olduğu düşünülmektedir.
Rp.
Acide salicylique 4,00 g
Erythromycine base 1,60 g
Acide rétinoique solution 1 % 1,00 g
Peroxyde de benzoyle 8,00 g
Topigel® aqueux qsp 40,00 g
Formülde yer alan etken maddeler:
Acidum salicylicum- Salicylsäure- Acide salicylique- Salisilik asit:
Beyaz billurlardır. 500 k.su, 15 k.kaynar su, 27 k.alkol (%99 luk), 2 k.eter, 80 k. zeytinyağı, 100 k. gliserin ve 55 k.kloroformda çözünür. Salisilik asit deskuamasyonu hızlandırır. Hafif fungusid etki gösterir. Salisilik asit, C6H4(OH)CO2H kimyasal formüllü bir beta hidroksi asittir (BHA). Renksiz, kristal yapıdaki bu organik asit genellikle bitkisel hormon olarak kullanılır. Salisin metabolizmasının bir ürünüdür. Aspirin olarak adlandırılan asetil salisilik asitle benzer kimyasal özellikler taşır. Tinea barbae, tinea capitis, tinea cruris gibi fungus türleri tedavisinde kullanılmaktadır. Yeterince güçlü, analjezik ve antipiretik, nadiren antiseptik etkisi nedeniyle formüllerde yer almakta ve romatizmaya karşı uygulamalarda bir analjezik olarak haricen kullanılır. Mikotik egzama karşı kostik etkisi nedeniyle tercih edilir. Dermatolojide çoğu zaman salisilik asit ile laktik asit kombine halde siğil ve nasırların tedavisinde kullanılır. Salisilik asit ve laktik asit'in siğil tedavisindeki etki mekanizması tam olarak bilinmemektedir. Siğil virüsü ile enfekte olmuş epidermis hücrelerinin keratolitik etkileri sonucu mekanik olarak uzaklaştırılmasına bağlı olduğu düşünülmektedir. Nasırlara karşı da keratolitik aktiviteleri ile etkili olurlar. Tonsillit tedavisinde gargara olarak kullanılır. Bira, şarap, et vb. gıdalarda fermantasyona karşı 0,50 % dozunda kullanılmaktadır.
Erythromycine- Eritromisim- Eritromicina:
Geniş spektrumlu makrolid yapılı bir antibiyotiktir. Gram pozitif mikroorganizmalara kolaylıkla penetre olduğu için bu tür mikroorganizmalara karşı daha güçlü etki gösterir. Antimikrobik spekturumu pensiline benzediği için, çoğunlukla penisilin alerjisi olan bireylerde kullanılır. Özellikle frengi, belsoğukluğu ve klamidyalar gibi hastalıklar için kullanılan Eritromisin Saccaropolyspora erythraea tarafından üretilir. Bakterilerde Protein sentezine müdahale ederek etki eder. Genellikle bakteriyostatik etkiye sahiptirler (sadece beta-hemolitik streptokok ve streptokok pnömonia'ya karşı bakterisid etkisi vardır). Anaerob bakterilere karşı etkisizdir. Vücuda alınan eritromisin karaciğerde metabolize edilir. Bu nedenle karaciğer yetmezliği olan hastalarda kullanımı sakıncalıdır. Topikal ve oral formları akne tedavisinde kullanılmaktadır. Cilt, yumuşak doku ve yanık yarası enfeksiyonlarında tercih edilmektedir.
Retinoic acid- Tretionin- Acide retinoique- A vitamini asidi:
Tretinoin Avrupa Farmakopesi'ne (Ph. Eur. 8) göre sarı veya açık turuncu renkte kristaller halinde bir tozdur. Suda hemen hemen çözülmez; alkolde hafifçe çözünür; diklorometan içinde az çözünür. Özellikle çözelti içinde, ışık, ısı ve havaya duyarlıdır. Bir inert gaz altında hava almayan kaplarda saklanmalıdır. Işıktan korunmalıdır. Oral veya topikal olarak kullanılan A vitamininin doğal bir türevidir. Topikal olarak hafif ışıktan etkilenerek zarar gören ciltteki kırışıklıkların, benekler halindeki hiperpigmentasyonun, pürtüklü görünümün ve gevşekliğin azaltılmasında etkilidir. Ciltte görülen kahverengi lekeler 6 ila 8 hafta içerisinde kaybolurken tedavinin kesilmesiyle tretionin’in etkileri yok olabilir. Uzun süreli ve geniş cilt alanlarına uygulandığında sistemik absorbsiyon artabilir. Hidrokinon gibi gebelerde laktasyonda ve çocuklarda kullanılmamalıdır. Retinoik asit formüllerde maksimum % 0,10 oranında yer almalıdır.
Tretinoin all-trans-retinoik asit olarak da bilinir. Yapısal olarak izotretinoin'e benzer, fakat ondan daha toksiktir. Topikal tretinoin hafif ve orta şiddetteki akne olguları (örneğin I-III derece) ile ışıktan etkilenerek zarar görmüş derinin tedavisinde kullanılır. Topikal tretinoin verruca plana (yassı siğil) tedavisi ile iktiyozis ve keratosis follicularis gibi keratinizasyon hastalıklarının semptomatik tedavisinde yararlı olur. Topikal olarak uygulandığında boynuzsu hücre kohezyonunu önler ve foliküler epitelyumda iritasyon yaparak epidermal hücre turnover'ını ve mitotik aktiviteyi artırır. Bu etkisi nedeniyle akne sorunu olan hastalarda, varolan komedonlar atılır ve yenilerinin oluşumu boynuzsu hücrelerin folikülden sıyrılması ve dışarı atılmasıyla önlenir. Tretinoin stratum corneum'un hücre tabakası sayısını 14'ten 5'e düşürür. Akne ile ilgili Propionibacterium acnes ve sebum oluşumu üzerinde herhangi bir etkisi yoktur. Tretinoin'in bir diğer etkisi de keratinizasyon hastalıklarının tedavisindeki etkinliğini açıklayan keratinizasyonun inhibisyonudur.
Dikkat: Bu formülde retinoik asit 1% ila 0,05 % oranlarında 95 % v/v alkollü çözelti içerisinde kullanılmaktadır.
Anhidr benzoil peroksit- Benzoylis peroxidum- Peroxyde de benzoyle-Benzoylis peroxydum cum aqua- Dibenzoylperoxid:
Hidröz benzoil peroksit USP yaklaşık %70 oranında benzoil peroksit içerir; kalan %30 yanıcılığı ve şok duyarlılığını azaltmak için dahil edilmiş olan sudur. İngiliz Farmakopesi (BP) ve Avrupa Farmakopesi (Ph.Eur.) sulu benzoil peroksid'in (hydrous benzoyl peroxide; benzoylis peroxidum cum aqua) %70-77 arasında anhidr benzoil peroksid ve %20'den az su içermemesi gerektiğini bildirir. Sulu benzoil peroksit 60°C’nin üzerindeki sıcaklıklarda patlayabilir ve redükleyici bileşenler varlığında tutuşabilir. Statik elektrik yükünü minimize etmek için işlemden geçirilmiş orijinal ambalajında saklanmalıdır. %5-10 arası konsantrasyonlarda topikal antibakteriyel ajan olarak kullanılır. Suda ve etanolde çok iyi çözünen, karakteristik kokulu beyaz granüler bir tozdur. Hafiften orta şiddete kadar akne olgularının tedavisinde kullanılır. Hafif keratolitik etkisi de vardır. Benzoil peroksit antibakteriyel etki gösterir. Antibakteriyel etkisi özellikle yağlı folikül ve komedonlarda dominant mikroorganizma olarak bulunan Propionibacterium acnes'e karşı daha fazladır. Staph Staphylococcus epidermidis'e karşı da etkilidir. Aşırı sebumun uzaklaştırılmasını sağlayan kurutucu, hafif deskuamasyon yapıcı ve keratolitik etki de gösterir. Benzoil peroksit topikal olarak uygulanır. Yapılan in vitro deneyler ve in vivo hayvan çalışmaları topikal uygulama sonrası bir kısım benzoil peroksid'in absorbsiyona uğradığını ve absorbe olan ilacınderide benzoik aside metabolize olduktan sonra idrar yoluyla hızla atıldığını göstermektedir. Benzoil peroksid havayla temasında hızla su kaybeder ve su içeriği yetersiz kaldığında patlayabilir. Sulu şekli karakteristik kokulu, beyaz renkte, amorf veya granüllü bir tozdur. Suda hiç çözünmez ya da çok az çözünür; alkolde çok az veya hafifçe çözünür; aseton, kloroform ve eterde çözünür; metilen klorürde suyun ayrılmasıyla çözünür. DİKKAT! Benzoil peroksid öğütülme, sert darbe veya ısı etkisiyle patlayabilme özelliği taşıyan bir maddedir. Patlama riski daha az olan hidröz benzoil peroksid de 60°C'ın üstündeki sıcaklıklarda patlayabilir veya indirgen maddelerin varlığında alev alabilir. Benzoil peroksit 2-8°C'de statik elektriklenme tehlikesi önlenmiş ve aşırı basıncı dışarı verme özelliği olan kaplarda saklanmalıdır. Kabından çıkarılan ancak kullanılmayan benzoil peroksid orijinal kabına geri konmamalı, %10'luk sodyum hidroksit çözeltisi ilave edilerek imha edilmelidir. Işıktan korunmalıdır.
Topigel® aqueux :
Ticari ismi Topigel® aqueux olan bu sıvağ hidrofilik özelliktedir. Sıvağ; Carboxyvinylique (karbomer), parahydroxybenzoate de méthyle 0,05 g, parahydroxybenzoate de propyle 0,025 g, eau purifiée, qsp 100%, içermektedir.
Fluorescéine, d’érythromycine, de métronidazole, de peroxyde de benzoyle, ve üre için iyi bir taşıyıcıdır. Formülde taşıyıcı amaçla yer almaktadır. Hastanın cilt özelliklerine uygun ve formülde yer alan etken maddelerle geçimsizlik oluşturmayan diğer sıvağ seçenekleride kullanılabilir.
Formülün hazırlanışı:
Havan içerisinde salisilik asit, erythromycine ve retinoik asit yavaş yavaş ezilerek geometrik seyreltme ile bir miktar Topigel® aqueux eklenerek harç haline gelene kadar karıştırılır. Formüle Peroxyde de benzoyle ilave edilerek karıştırmaya devam edilir. Daha sonra kalan Topigel® aqueux ilavesiyle preparat sonlandırılır.
İyi bir hafta dileğiyle...
Kaynaklar:
1- Cahiers du préparateur en pharmacie
Travaux pratiques de préparation et de conditionnement des médicaments
Jean-Marie FONTENEAU Philippe KLUSIEWICZ
2- RxMediaPharma®2016 İnteraktif İlaç Bilgi Kaynağı
Tel: (332) 3520657
Fax: (332) 3512816
a.pekcan@eczacininsesi.com
http://www.majistralformul.com/
