Değerli Meslektaşlarım, bu hafta eczanemizin raflarında Emla ticari ismiyle yer alan ve lokal anestezik özelliği nedeniyle reçete edilen bir preparatı sizlerle paylaşacağım. Dünyanın çeşitli ülkelerinde olduğu gibi ülkemizde de aynı ticari isimle satılan bu formülü eczanelerimizin laboratuar şartlarında kolaylıkla yapabiliriz.
İspanyol tıbbi formülerinden alınan bu preparatın ötektik karışım özelliğinde lokal anestezik etkili bir jel (Eutectic Mixture of Local Anesthetetic) olduğunu birlikte göreceğiz.
Formül
Rp
Lidocaine base …………. 2,5 g
Prilocaine base ….……..2,5 g
Gel …………………..qs...100 g
Formülde yer alan maddeler
Lidocaine-lignokain-idocainum;
Lidokain beyazdan sarıya çalan renkte karakteristik kokulu kristal bir tozdur. Erime derecesi 66-70°C arasında değişir. Pratik olarak suda çözünmez; alkol, kloroform veya metilen klorürde çok çözünür; eterde serbestçe çözünür; yağlarda çözünür. Lidokain, pirilokain ile erime noktası her iki bileşenden daha düşük olan bir karışım oluşturur. Bu ötektik karışım topikal dozaj formlarında kullanılır. Lidokain yaygın olarak kullanılan bir antiaritmik ve lokal anesteziktir. Lokal anestezik etkisi için kullanılmak üzere ointment, jel, sprey veya oral çözeltileri ile lokal anesteziye özel enjektabl preparatları vardır. Lidokain çözeltisine 1:200.000 ile 1:100.000 adrenalin eklenmesi, ilacın vasküler absorbsiyonunu yavaşlatır ve etkisinin uzamasını sağlar. Mukoz membranlara topikal olarak uygulandığında etkisi 1-2 dakika içinde başlar ve 30-60 dakika kadar devam eder.
Prilocaine hydrochloride-sitanest hidroklorür- citanest hydrochloride;
Prilokain hidroklorür beyaz, kokusuz veya çok az kokulu kristal yapıda bir tozdur. Erime derecesi 166-169°C'dir. İngiliz Farmakopesi BP'ye göre: Suda ve alkolde serbestçe çözünür; eterde pratik olarak çözünmez. Ameriken Farmakopesi USP'ye göre: Suda 1:3.5, alkolde 1:4.2, kloroformda 1:175 oranında çözünür; asetonda çok hafif çözünür; pratik olarak eterde çözünmez. USP'ye göre enjektabl çözeltisinin pH'sını 6.0-7.0'dir. Prilokain'in lignokain ile oluşturduğu karışımın erime derecesi her iki maddenin bireysel erime derecelerinden daha düşüktür (ötektik karışım). Bu ötektik karışım topikal dozaj şekillerinde kullanılır. Prilokain hidroklorür esas olarak diş hekimliğinde kullanılan amid yapılı bir lokal anesteziktir. Orta etki süreli olan pirilokain'in etki süresi lidokain'e göre daha uzundur. Eşit miktarlarda verilen lidokain ile karşılaştırıldığında daha az vazodilatasyon yapar.
Formülün Hazırlanışı
Öncelikle lokal anestezik maddeleri taşıyacak olan jel hazırlanır.% 1 lik CARBOPOL 940 distile su içerisinde şişmeye bırakılır. Jel oluşurken 0,08 g nipagin ve 0,02 g nipasol ile antimikrobik koruyuculuk sağlanmış olur. Ayrıca oluşan jele birkaç damla trietanolamin damlatılarak nötr hale getirilir.
Hazır hale gelen jel içerisine eşit miktarda karıştırdığımız ve ötektik karışım diye adlandırılan lidokain ve prilocain base karışımı ilave edilerek formül sonlandırılır.
Kullanılışı
Bu preparat iki aktif maddenin eşit miktarlarda karışmasıyla elde edilir. Bu ötektik karışım sonucunda % 5 lokal anestezik madde içeren bir jel ortaya çıkar. Bu jelin oldukça geniş kullanım alanı vardır.
Topikal deri anestezisinin gerekli olduğu özellikle hemodiyaliz hastalarında iğne ponksiyonlarında ve yüzeyel cerrahi girişimler için, bacak ülserlerinde yüzeyel cerrahi girişimlerden ve temizlemeden önce yüzeyel anestezi amacıyla, örneğin (fibrin, cerahat ve nekroz olan kısımların temizlenmesi) genital mukozanın yüzeysel anestezisi için, herpes sonrası nevraljilerde, bayanların epilasyon öncesi lokal anestezi amacıyla ve erkeklerde görülen erken boşalmada kullanılmaktadır.
Preparat ışık görmeyen cam bir şişede saklanmalıdır. Uygulanacak derinin her cm ne 1 ml emla kalın bir tabaka halinde uygulanmalı gerekirse uygulanan bölgenin bir flasterle kapatılarak yarım saat beklenmesi operasyonun veya cerrahi uygulanmanın daha sonra yapılması beklenen lokal anestezik etkinin artması anlamında önemlidir. Jelin uygulandığı bölge cerrahi girişimden önce temizlenmeli ve dezenfekte edilmelidir.
Bu formülasyonun çevrilmesinde verdiği katkıdan dolayı değerli hocam Khalid Kuscu’ya saygılarımı sunarım.
İyi bir hafta dileğiyle…
Tel: (332) 3520657
Fax: (332) 3512816
a.pekcan@eczacininsesi.com
http://www.majistralformul.com/
