Dithranol 75 yılı aşkın bir süredir tedavide kullanılmaktadır. Bu makalemde Belçika Farmakopesi'nde (Belgische Farmacopeecommissie) yer alan Dithranol’ün psoriasis tedavisindeki etkilerini beraberce inceleyeceğiz.
Bu madde etkisini, epidermisin mitotik hızını azaltarak gösterir. Özellikle de, enzimlerin metabolizma inhibisyonu sonucunda lökositlerin infiltrasyonunu azaltarak keratini normalleştirmiş olur. Ditranol’ün topikal kullanımı, hala kortikosteroidlere göre daha uzun remisyon dönemleri sunan, etkili ve güvenli bir tedavi olarak kabul edilir.
ENDİKASYONLARI
Dithranol esas olarak sedef hastalığının topikal tedavisi için reçete edilir. Tek başına ya da; katran ürünleri, salisilik asit, UV-B ve UV-A ile kombinasyon halinde de kullanılabilir. Siğillerin tedavisi için de, hidrofilik merhem ya da kolodyon şeklinde, salisilik asit ile kombinasyon halinde kullanılmaktadır.
KONTRENDİKASYONLARI
Dithranol veya preparatın bileşenlerinden herhangi birine aşırı duyarlılık sonucunda; akut döküntü, püstüler psoriasis, iltihaplı cilt rahatsızlıkları görülebilir.
YAN ETKİLERİ
Dithranol’e bağlı tahriş sonucunda dermatit görülmektedir. Alerji nedeniyle kontakt dermatit nadirdir. Ayrıca, kabarma döküntü bildirilmiştir. Dithranol fotoalerjik sensitivite veya fotoalerjiye neden olabilir. Diğer ilaçlarla(örneğin, oral hipoglisemik ilaçlar, tiyazid diüretikler, sülfonamidler, tetrasiklinler, fenotiyazinler, griseofulvin, methoxsalen gibi) birlikte kullanımı bu istenmeyen etkilere yol açabilir. Bu yan etkiden kaçınmak için tedavi (10-30 dakika) azaltılabilir.
ÖNLEMLER
Cinsel organlar, deri kıvrımlarına ve yüze uygularken ciddi cilt tahrişi riskine karşı dikkatli olunması tavsiye edilir. Gözler ve mukoza ile temasından kaçınılmalıdır. Dithranol’ün kornea ile teması sonucunda, şiddetli konjunktivit, keratit ortaya çıkabilir. Doz aşımı çok ciddi tahrişe neden olabilir. Dithranol uygulanmasından önce eldiven kullanımı önerilmelidir. Eldiven kullandıktan hemen sonra çıkarılmalı ve eller iyice yıkanmalıdır. Dithranol deri, saç ve giyim eşyalarını boyayabilir. Cildin bu kahverenge boyanması zararsızdır ve yavaş yavaş epidermisin rejenerasyonu sırasında kaybolur. Giysi ve yatak lekelerinin temizlenmesi daha problemlidir. Kumaş izin veriyorsa, lekeler, sodyum hipoklorit (örneğin, çamaşır suyu) ihtiva eden ürünlerle temizlenebilir. Bazı plastikler dithranol paketlenmesi için kullanılamaz.
GEBELİK VE EMZİRME
Gebelik sırasında güvenli kullanımı tespit edilmemiştir. Gıda ve İlaç İdaresi (FDA)'ya göre hayvan fetus üzerinde dithranol zararlı etki gösterir. Bu yan etki nedeniyle kullanımı risk yarar ilişkisi çerçevesinde doktor tarafından değerlendirilmelidir. Geniş yüzeylerde uygulanmasıdan hamile kadınlarda kaçınılmalıdır. Emzirme ile ilgili spesifik çalışma sonuçları mevcut değildir.
KULLANIM ŞEKLİ VE KULLANIM İÇİN TALİMATI
Sedef hastalığı tedavisinde %0.10 dithranol ihtiva eden bir merhem ile başlanır. Daha sonra %1'e kadar yüksek konsantrasyonlara geçmek gerekmektedir. %2-3 dithranol içeren merhemlerin, cilt tahrişi riskini göze alarak tedavi sürelerini en fazla 10-30 dakika (kısa temas tedavi) ile sınırlamak gerekir. Tedavi genellikle 3-5 hafta sonra gerçekleşir.
PRATİK ÖNERİLER
Kahverenkli bir merhem artık etkili bir kıvama geldiğini gösterir. Dithranol ışığa karşı duyarlıdır. Sonuç olarak, alüminyum tüpler ditranol için uygun ambalaj formlarıdır. Plastik tüplere tercih edilirler. Dithranol, özellikle düşük dozda iyi bir stabiliteye sahip değildir.
Bu preparatlar, 2 °C ile 8 °C arasında bir sıcaklıkta muhafaza edilmelidir. Formül hazırlanırken işlemlere ara verilmemeli çalışmalar kesilmemelidir. Laboratuvar çalışmalarında ameliyat eldiveni ve gözlük ile çalışanların kendilerini koruması gerekir. Çalışma sonrası laboratuvar bankosu ve malzemeler yüzey aktif temizleyicilerle dikkatli bir şekilde temizlenmelidir. Atık ürünler ile ne insanlar ne de hayvanlar temas etmemelidir.
TEDAVİDE GALENİK FORMLAR
Dithranol sulu ortamlarda instabil iken yağlı galenik formlarda(örneğin, beyaz vazelin gibi) iyi bir stabiliteye sahiptir. Bu çok yağlı taşıyıcı maddeler, ancak, tipik olarak kötü hastalar tarafından kabul edilir. Dithranol, genellikle %1 salisilik asit içeren lipofilik pasta şeklinde reçete edilir. Bu lipofilik merhemler daha iyi tolere edilir. %1 bir konsantrasyonda salisilik asit keratolitik bir aktiviteye sahiptir. Diğer yandan, formüle çinko oksit pasta ilavesi dithranolün bozunmasına engel olur.
Genellikle, merhem sağlıklı cilde uygulanmamalı, hastalıktan etkilenen cilt üzerine tatbik edilmeli ve günde bir kez(tercihen akşam) sürülmelidir. Sağlıklı cilt beyaz vazelin ile korunabilir. Öngörülen süre sonunda(örneğin gecede 10 dakika olsun) uygulanan merhem bir asidik sabunla banyo veya duş yapılarak ertesi güne bırakılmadan yıkanmalıdır. Dithranol sedef hastalığında saçlı kafa derisi üzerinde kullanım için endike değildir. Dithranol, 0.10% ila 1% oranlarında lipofilik pasta ve merhem formunda reçete edilmektedir.
1,8-dihydroxyanthrachinon (danthron) stabilitesi; kararsız moleküller taşıdığından, oksitlenebilir karakterde olup bozunma ürünleri meydana getirir. Dithranol bozulması; özellikle 5 den daha yüksek bir pH'da, oksijen, ışık ve sulu ortam gibi faktörler ile kolayca bozulabilir.
Dithranol (hidrofobik merhem% 0.10, % 0.25, % 0.50 veya % 1)
ENDİKASYONLARI
Kronik veya subakut sedef hastalığının lokal tedavisinde kullanılır. Tedavide genellikle konsantrasyon hastanın toleransına bağlı olarak, %1 oranına kadar yükseltilir. Burada tedaviye %0.10 konsantrasyonunda hidrofobik özellikte bir merhem ile başlanır. Daha sonra konsantrasyonları 0.10%, 0.25%, 0.50% veya 1%'e kadar yükseltilir.
BİLEŞİM
Rp/
Dithranol 0,110g/ 0,275g/ 0,550g/ 1,10g*
Vloeibare paraffine 30g
Witte vaseline q.s. ad 100g
Vloeibare paraffine ; sıvı parafin
Witte vaseline ; beyaz vazelin
Olduğunu hatırlamalıyız.
HAZIRLAMA YÖNTEMİ
Havan içerisinde tek aktif madde olan dithranolün üzerine sıvı parafin azar azar ilave edilir. Sonra beyaz vazelin ilavesiyle 100 g’a tamamlanır. Homojenize bir preparat elde edilene kadar havanda karıştırılır.
DEPOLAMA
20 C ve 80 C arasında bir sıcaklıkta gerçekleştirilir.
RAF ÖMRÜ
2 ay
SINIRLI ÖMRÜ
2 ay
ANALİTİK STANDARTLAR
% 90 reçete analitik standartlara rağmen -110%, hidrofobik merhem dithranol öngörülen miktarın en az % 90 ve maksimum 115% 'ini içermelidir.
YORUMLAR
Herhangi bir şekilde metal ve ısı üretimi ile temastan kaçının.
Devam edecek.
İyi bir hafta dileğiyle…
Tel: (332) 3520657
Fax: (332) 3512816
a.pekcan@eczacininsesi.com
http://www.majistralformul.com/
