ARTRİT TEDAVİSİNDE ANALJEZİK ETKİLİ TIBBİ ÇUBUK
Değerli Meslektaşlarım; Bir eklemin veya eklemlerin iltihabıyla karakterize olan ve halk arasında "iltihaplı romatizma" olarak bilinen romatoid artrit, öncelikle küçük eklemlerin (el eklemleri, el bileği ve ayak eklemleri) tutulduğu, kronik, yani 6 haftadan uzun süreli seyir gösteren ve tuttuğu eklemde sakatlığa neden olan bir eklem hastalığı. Hastalık aynı zamanda; akciğer, böbrek, cilt, sindirim sistemi gibi birçok organ ile sistemi de tutabiliyor ve hasara neden olabiliyor. Romatoid artrite neyin sebep olduğu tam olarak bilinmiyor. Ancak kişinin genetik yapısı, sigara ve geçirilen bazı enfeksiyonlar gibi çeşitli çevresel faktörlerin buna yol açabileceği düşünülüyor. Her 100 kişiden birinde hayatının bir döneminde görülen romatoid artrit, kadınlarda, erkeklere nazaran 3 kat daha fazla ortaya çıkıyor. Bunda hormonal faktörlerin rolü olduğu düşünülüyor. Neyse ki erken tanı ve uygun tedaviler sayesinde eklemde gelişebilecek hasarı ve sakatlığı engellemek mümkün olabiliyor.
Bu hafta artrit tedavisinde analjezik etkisi nedeniyle kullanılan tıbbi çubuk formunda bir formülü beraberce inceleyeceğiz.
Rp.
Metil salisilat 35 g
Mentol 15 g
Sodyum stearat 13 g
Saf su 12 g
Propilen glikol 25 g
Formülde yer alan maddeler:
Metil salisilat-Salicylate de méthyle- Methylum salicylicum:
Metil salisilat, Avrupa Farmakopesi (Ph Eur. 7)a göre renksiz ya da açık sarı renkli bir sıvıdır. Suda hafifçe çözünür; alkol, yağ ve uçucu yağlar ile karışabilir. Işıktan korunmalıdır. Merck Index 13'e göre erime derecesi -8.6°C ve kaynama noktası 220-224°C (101.325 kPa)'dır. Merck Index 13'e göre suda hafifçe çözünür (1:1500); kloroform, dietil eterde çözünür; etanolde çözünür; asetik asit, yağlar ve uçucu yağlar ile karışır. Refraktif indeksi n2D0 1.535 ila 1.538 (Merck Index 13) arasındadır. Yoğunluğu d2255 1.184; doğal esterinin yoğunluğu yaklaşık 1,180'dir. Renksiz, sarımsı veya kırmızımsı sıvıdır. Gaultheria procumbens'in karakteristik kokusunu taşır. Suda hafifçe çözünür; alkol içinde ve glasial asetik asit içinde çözünür. Hava geçirmez kaplarda saklanmalıdır. Metil salisilat doğal kaynaklı ester yapılı bir uçucu yağdır. Doğal kaynaklardan başka salisilik asit ve mentil alkolden çıkılarak sentetik olarak da yapılır. Doğal metil salisilat Gaultheria procumbens (Ericaceae) bitkisinin yaprakları ile Betula lenta (Betulaceae)'nın gövde kabuklarından elde edilir. Analjezik preparatlarda cilt üzerinde yaptığı irritan etki nedeniyle kontriritan olarak yaygın bir şekilde kullanılır. Başlıca endikasyonları kas-iskelet, eklem ve yumuşak dokularda görülen zedelenmeler ve perniozis'tir. Üst solunum yolu hastalıklarının semptomatik tedavisinde inhalasyon yoluyla da kullanılır. Çoğu ülkede reçetesiz olarak satılan güvenli ve etkin bir ilaç olarak tanımlanabilir. Hoş bir tad ve kokusu olduğu için oral yoldan kullanılan preparatlarda düşük konsantrasyonlarda(%0.04) aromatizan olarak da kullanılır; şekerlemeler, öksürüğe karşı kullanılan pastiller, sakızlar, diş macunları ve ağız sularının bileşimine girer. Hemoroid tedavisi için kullanılan bazı prepartların hazırlanması için de kullanılır. Yüksek miktada yutulması yüksek salisilat içeriği nedeniyle zararlıdır. Sağlam ciltten hızla absorbe olur ve sistemik olarak kullanılan salisilatlara özgü etkiler gösterir. Metil salisilatın kesin etki mekanizması bilinmemektedir. Cilde topikal olarak uygulandığında uygulama yerinde kızarma ve tahriş oluşturur ve bunu analjezik etkisi izler. Sağlam deriden hemen absorbe olur ve sistemik yoldan verilen salisilatlara özgü etkiler gösterebilir. Metil salisilat cilt üzerine uygulandığı yerden hızla absorbe olur.
Menthol- Levomenthol [ABDATA-SK; ASK; BAN1999; BP; FP; INN]- Pfefferminzcampher:
Karakteristik koku ve tadı olan, kolay akan ya da bir araya gelerek kümelenmiş kristaller halinde bulunan bir tozdur. Renksiz prizmatik veya iğne şeklinde parlak kristaller halinde de bulunabilir. Erime derecesi yaklaşık 34°C'dir. Mentol İngiliz Farmakopesi (BP)'ye göre suda pratik olarak çözünmez; alkol, eter ve petrol eterinde çok çözünür; sabit yağlar ve sıvı parafinde kolayca çözünür; gliserinde çok güç çözünür. Mentolün günlük kabul edilebilir tahmini alım miktarı 200 µg/kg vücut ağırlığı olarak bildirilmiştir. Antiseptik, cilde uygulandığında soğukluk hissi uyandıran ve hafif analjezik etki gösteren, bu özelliğinden dolayı ürtikere karşı kullanılan bir maddedir. Deri üzerinde kan damarlarını genişleterek serinlik oluşturur ve analjezik etki gösterir.
Sodyum stearat- Octadecanoic acid sodium salt- Sodium octadecanoate- Sodium Caprylate:
Ticari olarak bilinen beyaz sabunun kimyasal adıdır. Sabun haricinde, katı deodorantlarda, lastiklerde ve bazı özel mürekkeplerde bulunur. Hidrofil kısmı sodyum, hidrofob kısmı zincir kısmıdır.
Propilen glikol- Metil etilen glikol- Glicol propilenico- Propylenglycol [ASK; Ph.Eur.]:
Propilen glikol hafif karakteristik bir tadı olan, berrak, renksiz, kokusuz ya da hafif kokulu, higroskopik bir sıvıdır. Su, aseton, alkol ve kloroformla karışır; eterde çözünür; sabit yağlarla karışmaz, fakat bazı esansiyel yağları çözer. Serin bir yerde ve hava geçirmeyen kaplarda saklanmalıdır. Işık ve nemden korunmalıdır.
Propilen glikol farmasötik preparatlarda değişik amaçlarla kullanılan bir yardımcı maddedir. Özellikle sulu ortamda stabil olmayan ya da çözünmeyen ilaçlar için çözücü ve taşıyıcı olarak kullanılır. Gliserinden daha iyi bir çözücüdür. Kortikosteroidler, fenoller, sülfat grubu ilaçlar, barbitüratlar, A ve D vitaminleri, alkaloitler ve lokal anestezikler için çok iyi bir çözücüdür. Vitamin preparatlarında stabilizan olarak kullanılması yanında plastizer ve koruyucu olarak da yararlı olur. Kozmetik ürünler ve gıda endüstrisinde emülsüfiyan madeler için taşıyıcı olarak kullanılır. Aromatizan maddelerin taşınmasında etanol'e tercih edilir. Nemlendirici özelliği nedeniyle topikal nemlendirici preparatlarda gliserin yerine kullanılır.
Propilen glikol cilt ve mukoza membranlarında lokal irritasyon yapabilir. Aşırı duyarlık reaksiyonlarına neden olduğu bildirilmiştir. Özellikle böbrek yetmezliği olan hastalarda hiperozmolalite, laktik asidoz ve santral sinir sistemi depresyonu yapabilir. Propilen glikol'ün tahmini kabul edilebilir günlük maksimum alım miktarı vücut ağırlığının kg'ı başına 25 mg olarak bildirilmiştir.
Yüksek sıcaklıklarda propiyonaldehit, laktik asit, pirüvik asit ve asetikasit gibi bozunma ürünleri verecek şekilde oksitlenme eğilimi gösterir. Potasyum permanganat gibi oksitleyici ajanlarla geçimsizdir. Kloramfenikol içeren kulak damlalarında çözücü olarak kullanılmaması önerilir.
Formülün hazırlanması: Sodyum stearat, saf su ve propilen glikol karıştırılır ve sıcakta eritilir. Erimiş kütle kısa bir süre için soğumaya bırakılır. Metil salisilat içerisinde mentol çözülür ve erimiş kütleye ilave edilir ve iyice karıştırılır. Kıvamlaşma başlangıcına kadar kütlenin soğumasına izin verilir. Çubuk şeklindeki kaplara doldurulur ve katılaşması için beklenir. Ambalajlanır ve etiket yapıştırılır.
Kaynak:
1- MESUT ARICI DOÇENT Ege Üniversitesi Eczacılık Fakültesi Eczacılık Teknolojisi Bölümü Farmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı (Artrit Tedavisinde Kullanılan Majistral Formülasyon Örnekleri)
2-RxMediaPharma®2016 İnteraktif İlaç Bilgi Kaynağı.
