ANTHRASOL-ANTRALİN-CİGNOLİN-DİTHRANOL

Değerli meslektaşlarım;

Bu hafta; konu başlığımızı oluşturan ve ağırlıklı olarak signolin adıyla bilinen DRF'de (Alman Eczacılık Kodeksi) zayıf katran kokulu, ince, parlak sarı yağlı bir tozdur diye tanımlanan bu maddeyi tanıtmak istiyorum.  

ANTHRALİN ilk olarak 1916 yılında Galavvski tarafından ''krisarobin'' adı altında deri hastalıklarının tedavisinde kullanılabilecek bir ajan olarak ortaya konmuştur.

DİTHRANOL (1,8-dihydroxy-9-anthrone) Güney Amerika'da bulunan Araroba ağacının kabuklarından doğal olarak elde edilebilir. Aynı zamanda da Anthron'dan da sentezlenebilir. Anthrolin, krizarobinin sentetik türevi olan bir hidrokarbondur. Anthralin, sarımsı turuncu veya sarımsı kahverengi renkte, kokusuz kristalize bir toz yapısındadır. Işıkta bozunma özelliğine sahip olduğu için ışıktan uzak tutulması gerekmektedir. Kuvvetli irritan etkiye sahip olan Dithranol, göz, mukozalar ve diğer deri alanlarında ciddi reaksiyonlara yol açabilir. Özellikle perilezyonel deriye teması halinde Dithranol bir yanma etkisi oluşturur. Bu nedenle kullanımdan sonra     hastaya her zaman ellerini yıkaması hatırlatılmalıdır. İnflame deride ise kullanılmamalıdır.

Anthrasol suda çözünmez. Mutlak alkolde (% 96), asetonda, yağlı ortamlarda ve vazelin içerisinde çözünür.

Anthrasol yüksek dozlarda kuvvetli allerjik reaksiyon oluşturabilir. Bu etkisini azaltmak amacıyla pix juniperi (ardıç katranı) ve diğer katran türleri ile kombine edilirse allerjik özelliğinin azaldığı veya ortadan kalktığı görülmektedir. Antralin ile birlikte oxyde de zinc içeren patlarda Antralin etkisinin korunabilmesi için salisilik asit veya benzoik asit katkısının da bulunması gerekmektedir. Bunun olmaması halinde  oxyde de zinc ile etkileşim sonucu etkinliği büyük ölçüde azalmakta ve bu durum kendini preparattaki renk değişikliği ile göstermektedir. Buna karşın % 0,25 ve % 0,5 lik anthralinin sarı-yumuşak parafin içerisinde salisilik asit katkısı olmaksızın da etkisini koruyabildiği gözlemlenmiştir.

Kaşıntılı deri hastalıklarında; Antieksematöz, antienflamatuar, düşük etkide antibakteriyel ve antimikotik etkisinden dolayı tercih edilir.

Saçlı deride tercihen %2-5 oranında kullanılırken, seboreik dermatitde, ekzamada, sedef hastalığında, Herpes tonsurans (Tinea capitis) olarak da bilinen kafa derisi mantarında %5-10 oranında kullanılır.

Anthralin topikal olarak etki gösteren antipsoriyatik bir ilaçtır. Ayrıca alopesi tedavisinde de kullanılır. Etkisini epidermisin mikotik hızını azaltarak gösterir.

Anthralin etki mekanizması kesin olarak bilinmese de antiproliferatif ve immunsupresyon etkiye sahip olduğu ileri sürülmektedir. Böbrek hastaları ve gebelerde kontrendikedir.

Yan etkisi; İrritan kontakt dermatit, follikülit, eritem, kaşıntı, kepeklenme ve bölgesel lenfadenopatidir. Elbiseler dışında deride de pigmentasyona neden olmaktadır. Deride pigmentasyon tedavi kesildikten sonra gerilemektedir.

Topikal anthralin kullanan hastalarda tedavi başlangıcında gözlenen kaşıntı, eritem, yanma, renk değişikliği şeklindeki yan etkiler genellikle tedavinin devamında kaybolmaktadır.

ANTHRALİN'in en önemli kullanım alanı olan PSORİAZİS ve ALOPESİ AREATA hastalıklarından ALOPESİ AREATA'yı kısaca inceleyelim.

ALOPESİ AREATA

İnsan cildi yaklaşık 5 milyon kıl folikülü içermektedir. Bu kıl foliküllerinin 1 milyon tanesi baş bölgesinde bunun da 100.000 tanesi saçlı deride yerleşmiştir. Her bir kıl folikülü siklusun farklı evrelerindedir. Her kıl maksimum bir uzunluğa kadar büyür. Belli bir zaman süresince uzamadan kalır. Daha sonra kıl dökülür ve yenisi çıkar.

Foliküler periyot üç faza ayrılır:

1-Anagen faz: Kıl folikülünün büyüme fazıdır. Saçlı deride kıl foliküllerinin %85-90'ı anajen fazdadır. Fazın süresi saçlı deride 2-6 yıl, bıyıkta 4-14 haftadır.

2-Katojen faz: Gerileme dönemi olarak bilinir. Katojen faz 7-21 gün sürer. Saçların %1 i katojen evrededir.

3-Telojen faz: Dinlenme dönemi olarak bilinir. Saçlı derideki kılların %13 telojen fazda bulunur. Bu faz yaklaşık saçlı deride üç ay sürer.

Alopesi Areata her yaşta görülebilen, kıl folikülü olan tüm vücut bölgelerinde skarsız ortaya çıkan, semptomsuz kendiliğinden iyileşme ve nüksler gösterebilen bir hastalıktır. En sık görülen yama tarzı dökülmelerle karekterize olan alopesi areata dır.

Saç kaybı tüm saçlı deride olursa Alopesi Totalis (AT), tüm vücut kıllarını tutarsa Alopesi Üniversalis (AU) olarak isimlendirilir.

Alopesi Areata tüm dünyada sık görülür. Çoğu hastada görülen tek yama spontan olarak iyileşir. Tüm hastaların %30'unda Alopesi Totalis veya Üniversalis gelişmektedir. Alopesi Totalise ilerleme şansı çocuklukta başlayanlarda, Down sendromlularda ve atopik hastalarda daha yüksektir.

Alopesi Areata da başlangıç yaşı iki pik yapar. Birincisi beş yaş civarında ikincisi otuz yaş civarındadır. AA çocuklardaki dermatozların yaklaşık %6-7 sini oluşturarak en sık görülen deri hastalıklarının içerisinde 3. sıradadır.

Alopesi areata (AA) kronik seyirli, yama şeklinde, sıklıkla progresif seyirli, skarsız saç kaybı ile karekterize olan organa özgü otoimmun bir hastalıktır. Her iki cinsiyeti de eşit oranda etkiler. Tedaviye dirençli bir seyir mevcut olup uygulanan tedaviler altta yatan nedenin supresyonuna yöneliktir. Hastalarda kozmetik yanıt    sağlanabilmesi için uzun süreli tedaviler uygulanması gerekmektedir.

Alopesi areata (AA) lokalize saç, sakal, bıyık, kirpik ve bazen de göğüste ve sırtta kıl dökülmeleri ile seyreden karakterize bir hastalıktır. Etyopatogenezi halen tam olarak bilinmemekle beraber genetik yatkınlık, çevresel ve immünolojik faktörler, melanosit anormalilikleri, nörolojik faktörler, enfeksiyonlar ve var olan bu faktörleri tetiklediği düşünülen emosyonel stres üzerinde durulmaktadır.

TEDAVİ

Alopesi Areata'nın tedavisinde kullanılan farklı yöntemlerden sadece burada konumuzu oluşturan Anthralin formülasyonu ile tedaviden bahsedeceğiz.

Saç kaybı şiddetinin tüm vücudu tutabilecek kadar yaygın bir şekilde ilerlemesi nedeniyle remisyon ve kozmetik iyileşmenin sağlanması güçtür. Tüm lokal tedaviler, tedavi alanına etki ederler. Tedavi ajanlarının AA nın kronik yapısından dolayı uzun süre kullanılması gerekmektedir.

Anthralinin Alopesi Areata daki olgularındaki etkisinin doğrudan irritan etkiye bağlı olduğu düşünülmekte ancak hafif kontakt dermatit oluşturacak %0,5 den az konsantrasyonlarda etkisiz kaldığı bilinmektedir. Yine de Antralinin Alopesi Areata olgularındaki etki mekanizması kesin olarak bilinmemektedir. Antralin olasılıkla kendine has bir şekilde serbest radikallerin oluşumu sonucu inflamasyon oluşturmaktadır.

Alopesi Areata olgularında Anthralinin terminal saç gelişimi sağlaması çok çeşitli mekanizmalara bağlanabilir. Kısa süreli tedavi yeterlidir. Anthralin %0,5-1 krem tüm gece veya 30 dakikalık kısa süreli tedavi şeklinde uygulanabilir ve tedavi sonuçları 3 ay içerisinde görülmeye başlar.

Anthralin çocuklar için de iyi bir seçenektir. Yapılan çalışmalarda kozmetik olarak kabul edilen başarı oranı % 20-25 arasındadır. 

ANTHRALİN İÇEREN FORMÜLASYON' LAR

UNGUENTUM CRİNALE CUM ANTHRASOLO (ANTHRASOLLÜ SAÇ KREMİ)

 Rp.    Anthrasoli

          Lanolini ...................../ a a 3,0 g

          Unguenti Glycerini .... ad 30,0 g

Bu formül Alopesi Areata ve Alopesinin diğer tiplerinin tedavisinde de kullanılmaktadır.

Formülde yer alan UNGUENTİ GLYCERİNİ (GLİSERİN MERHEMİ) T.K.(1954) de nasıl hazırlanır önce bunu görelim.

GLİSERİN MERHEMİ-GLYCEROLE D'AMİDON-UNGUENTUM GLYCERİNİ T.K. (1954)

Buğday nişastası .................. 7 k

Su .......................................7 k

Gliserin .............................. 93 k

Hazırlanışı: Darası alınmış bir beher içinde nişasta su ile iyice ezilir, üzerine gliserin konur. Karışım 15-20 dk kaynar su banyosunda bekletilir. Sonra küçük bir ısı kaynağında pelte manzarası alıncaya kadar karıştırarak ve kütle 100 kısıma ininceye kadar dikkatle ısıtılır. Kütlenin yanmamasına dikkat edilmelidir. Bu formülde su denince distile su anlaşılacağı açıktır.

Ana formüle dönersek;

Anthralin ve lanolin eşit miktarda tartılıp cam bir havanda ezildikten sonra üzerine önceden hazırlanmış gliserin merhemi ilavesiyle formül tamamlanır. Toplam kütlenin 30 g mı geçmemesi gerekmektedir.

Uygulama: Saçlı deriye akşamları 5 dakika sürmek suretiyle tedaviye başlanır kuvvetli allerjik reaksiyon görülmezse tedavi süresi 20-30 dakikaya kadar uzatılır. Bu şekilde tedaviye 3 ay kadar devam edilebilir.

Değerli meslektaşlarım gelecek hafta signolin içeren ve AA ve Psoriazis tedavisinde kullanılan diğer formülasyon örnekleri ile yazıma devam edeceğim.

İyi haftalar dileğiyle...

 

Tel: (332) 3520657 Fax: (332) 3512816

a.pekcan@eczacininsesi.com

http://www.majistralformul.com/

 



Dosya

Özgür Köşe

Dünyada Eczacılık

Sektörel Bakış

Çepeçevre

Kültür Sanat