Üre Formülasyonları İçin Baz Hazırlama
Değerli meslektaşlarım bilindiği gibi, üre; nemlendirici ve yumuşatıcı etkisine bağlı olarak, iktiyozis ve hiperkeratozlu deri hastalıklarının (atopik egzama, kseroderma, asteatozis ve diğer kronikleşmiş kuru cilt durumlarının eşlik ettiği) tedavisinde kullanılır. Bu makalemde deride sürüldüğü bölgeyi nemlendirip yumuşatma özelliğine sahip, su ile yıkandığında kolayca temizlenebilen bir baz formülünü sizinle paylaşacağım.
Formül:
Rp.
Tween 80 %2.5
Setil alkol %15
Lanolin %15
Damıtılmış su c.s.p 100 g
Formülün hazırlanması:
Tween 80, setil alkol ve lanolin 700C de su banyosunda bir kapsül içerisinde karıştırılarak eritilir. Aynı sıcaklıkta 0.2 g koruyucu nipagín sodyum içeren distile su, su banyosundan çıkartılan yağ fazı üzerine dökülerek karıştırılır. Oda sıcaklığında katılaşana kadar cam çubukla kuvvetlice karıştırılır. Bu yardımcı madde, %10 ila 40'lık konsantrasyonlarda üre formülasyonları için bir baz olarak görev yapar.
Formül:
Rp.
Üre %40
Yumuşatıcı baz c.s.p 100 g
Üre sulu fazda çözünür ve sonunda beyazımsı bir emülsiyon oluşur.
Formülde yer alan maddeler:
Urée [Ph. Franç. X]- Ureum [Ph. Eur. 3]- Harnstoff [DAB 1999]- Carbamidum [OeAB]- Karbamit:
Üre renksiz, şeffaf, hafif higroskopik, kokusuz veya çok hafif kokulu prizmatik kristaller veya beyaz kristalize toz ya da pelletler halinde bulunur. Uzun süre beklemeye bağlı hafif bir amonyak kokusu alabilir. Suda çok çözünür; alkolde çözünür; pratik olarak kloroform, eter ve metilen klorürde çözünmez. Sudaki çözeltilerinin pH'sı turnusole karşı nötr reaksiyon verir.
Cilt kuruluğunun tedavisinde de endikedir. Üre topikal olarak uygulandığında stratum corneum'un su tutucu özelliğini uyarır ve böylece onun su tutma kapasitesini artırır. Bu cilt kuruluğunun sorun oluşturduğu olgularda hidrasyonu sağlar. Hiperkeratotik ciltlerde ise hafif keratolitik etki yapar.
Tween 80- Polisorbat 80- Polysorbatum 80- Polyoxyethylene 20 sorbitan monooleate:
Polisorbatlar, stabil yağ/su tipinde farmasötik emülsiyonların hazırlanmasında emülsüfiyan olarak kullanılan noniyonik yüzey aktif maddelerdir. Esansiyel yağlar ve yağda çözünen vitaminlerin (A, D ve E vitaminleri gibi) de yer aldığı çeşitli maddeler için çözünürlük artırıcı olarak kullanılırlar. Oral ve parenteral süspansiyon şeklindeki formülasyonlarda ıslatıcı ajan olarak da kullanılmaktadırlar. Polisorbat 20, 40, 60, 65 ve 80'in total polisorbat esterleri olarak ifade edilen tahmini kabul edilebilir günlük maksimum alım miktarı vücut ağırlığının kg'ı başına 25 mg olarak bildirilmiştir. Polisorbat 80, sorbitol ve anhidritlerinin kısmi oleik esterlerinin bir karışımıdır. Sorbitol ve anhidritlerinin her molü yaklaşık 20 mol etilen oksit ile kopolimerize halde bulunur. Hafif karakteristik kokulu, berrak, sarımsı ya da kahverengi-sarı renkte yağlı bir sıvıdır. Su, alkol, etil asetat v e metil alkolle karışır. Pratik olarak sıvı parafin ve sabit yağlarda çözünmez. Polisorbatlar elektrolitler, zayıf asit ve bazların varlığında stabildir. Kuvvetli asit ve bazlar sabunlaşmalarına neden olabilir.
Setil alkol- Alcohol cetylicus [IP3]- Cetyl alcohol [BP; INCI; NF]- Palmityl alcohol- Hekzadesil alkol:
Setil alkol topikal farmasötik preparatlarda yumuşatıcı, su absorblayıcı, sertleştirici ve emülsüfiyan olarak kullanılır. Supozituvarlarda erime derecesini yükseltmek ve geciktirilmiş salım yapan katı dozaj şekillerinde geçirgen özellikte bariyer tabaka oluşturmak amacıyla kullanılır. Diğer yandan yenidoğanlarda solunum sıkıntısı sendromunun önlenmesi ve tedavisi için akciğerlerde yüzey aktif etki gösteren sentetik özellikteki Exosurf Neonatal® adlı preparatın önemli bileşenlerinden birini oluşturur. Burada esas etken madde kolfoseril palmitat adlı yüzey aktif maddedir. Ancak bu madde tek başına kullanıldığında yayıldığı ve absorbsiyonu zayıf olduğu için etkisizdir. Bunun üstesinden gelmek üzere bileşimine setil alkol ve tiloksapol eklenmiştir. Setil alkol'ün aşırıduyarlık reaksiyonlarına neden olabileceği bildirilmiştir. Ancak bu durum setil alkol'ün kendisinden çok içerdiği safsızlıklardan kaynaklanır. Setil alkol aslında başta setil alkol olmak üzere katı alifatik alkollerden oluşan bir karışımdır. Amerikan Ulusal Formüleri (USNF), %90'dan az olmayan oranda setil alkol ve geri kalan kısmın benzer alkollerden oluşması gerektiğini belirtir. Beyaz renkte yağlı bir kitle, toz, pulcuklar, küçük tanecikler ya da granüller halinde bulunur. Karakteristik hafif bir kokuya sahiptir. Suda pratik olarak çözünmez; alkol (%95) ve eterde kolayca çözünür. Eritildiği zaman; bitkisel ve hayvansal yağlar, sıvı parafin ve erimiş lanolin ile karışır.
Lanolin- Yün yağı- Adeps lanae- Wool fat- Lanolin anhydrous:
Lanolin bir pomat sıvağıdır. Topikal farmasötik formülasyonlarda ve kozmetik ürünlerde yaygın olarak kullanılır. Su/yağ tipindeki krem ve pomatların hazırlanmasında kullanılır. Uygun bitkisel yağlarla ya da vazelin ile karıştırıldığında deriden penetre olan yumuşatıcı özellikte kremler elde edilir. Bu özelliğinden dolayı ilaçların absorpsiyonunu kolaylaştırır. Lanolin ağırlığının yaklaşık iki katı su ile faz ayrımı olmaksızın karışır ve stabil emülsiyonlar elde edilir. Lanolin koyun (Ovis aries, Bovidae) yününden elde edilen saflaştırılmış mumsu bir maddedir. Çoğunlukla kolesterol, lanosterol v e yağ alkollerinin yağ asidi esterlerinden meydana gelir. En önemli özelliği %30 oranına su absorblama yeteneğine sahip olmasıdır. Karakteristik kokulu, soluk sarı renkte yağlı bir maddedir. Eridiğinde berrak ya da hemen hemen berrak sarı renkte bir sıvı haline dönüşür. Amerikan Farmakopesi (USP)'ye göre erime derecesi 38-44°C arasındadır. USP, 200 ppm'e kadar uygun bir antioksidan içermesine izin verir. Lanolin'in 10 g'ı en az 20 ml su tutmalıdır. Suda pratik olarak çözünmez; soğuk alkolde az, kaynar alkolde çok çözünür. Benzen, kloroform, eter ve petrol eterinde kolayca çözünür. Saklanması sırasında yavaş bir şekilde otooksidasyona uğrayabilir. Bunun önüne geçmek üzere içeriğine butil hidroksitoluen (BHT) ilavesine izin verilir. Uzun süreli ısıtılması halinde rengi kararır ve hoş olmayan bir koku oluşabilir.
İyi bir hafta dileğiyle…
Kaynak:
1-La Formulación Magistral en la Oficina de Farmacia, 2.a parte
2-RxMediaPharma®2018 İnteraktif İlaç Bilgi Kaynağı
Uzm.Ecz. Ahmet Nezihi PEKCAN
Pekcan Eczanesi- Konya
majistralformül.com
