PSORİAZİS TEDAVİSİNDE KONVANSİYONEL BİR TOPİKAL AJAN SİGNOLİN
Dioksiantranol, Cignolin, Dithranol [INN; BAN; DCF; Ph. Eur. 4], Dithranolum [Ph. Eur. 4]
Sarıdan turuncuya veya sarımsı kahverengine değişen renkte, kokusuz veya çok hafif kokulu, tatsız mikrokristal yapıda bir tozdur. İngiliz farmakopesi (BP)'ye göre çözünürlükleri: Pratik olarak suda çözünmez; aseton ve kloroformda çözünür; metilen klorürde çözünür; seyreltik alkali hidroksitlerinde çözünür. Sudaki süspansiyonundan elde edilen filtrat turnusole karşı nötr reaksiyon verir. Antralin güçlü bir iritandır. Yüksek dozlarda keratoplastik ve keratolitik etki gösterir. Gözden ve cildin hassas bölgelerine (yüz, genital organlar, açık yaralar ve mukuza membranları) temasından sakınılmalıdır. Antralin (ditranol), antrasen türevi sentetik bir topikal antipsöriatik ilaçtır. Hafif seyirli (latent) veya kronik sedef hastalığında kullanılır. FDA onaylı olmamasına rağmen, alopesi için de kullanılabilmektedir. Kumaşı, deriyi veya saçı, sarı-kahverengi'ye boyayabilir. Bu lekeler kalıcı olabilir. Kullanıma bağlı oluşan kumaş ve elbiselerdeki lekeler benzen veya trikloroetilen ile, ciltteki lekeler ise klorlu solüsyonlarla temizlenebilir. Pratikte %0.1'lik terapötik oranda leke bırakmaz ve aynı zamanda çok iyi tolere edilir.
Antralin, Amerikan Kongresi'nin, tüm ilaçların hem güvenliğinin hem de etkinliğinin FDA tarafından onaylanmasını gerektiren Federal Gıda, İlaç ve Kozmetik Yasasını kabul ettiği tarih olan 1962 senesinden daha önce piyasaya sunulmuştur. Antralin içeren ürünler, FDA tarafından resmi olarak değerlendirilmemiş, onaysız şekilde satılan ilaçlardır. Antralin'in etki mekanizması tam olarak bilinmemektedir. Bununla birlikte, antralinin anti-proliferatif ve antiinflamatuvar etkileri, psöriatik ve normal deri üzerinde gösterilmiştir. Antralin'in anti-proliferatif etkilerinin hem DNA sentezini inhibe etmesinden hem de güçlü indirgeyici özelliğinden kaynaklandığı düşünülmektedir. Antralin'in bir anti-psöriatik ilaç olarak etkinliği, kısmen, lipid peroksidasyonunu indükleyici ve endotelyal adezyon moleküllerinin psöriatik hastalarda belirgin şekilde yükselen düzeylerini düşürücü etkilerine dayandırılmaktadır.
Terapötik olarak sedef hastalığının konumuna bağlı olarak aşağıdaki formülasyonlar reçete edilir:
FORMÜL:
Saç derisi için yıkanabilir krem formülü:
Antralin %0,4
Salisilik asit %0,4
Sıvı Vazelin %76
Setil alkol %21
Sodyum lauril sülfat %2
Formülün hazırlanması:
Bir cam beherde su banyosunda 70 °C'de setil alkol, sodyum lauril sülfat ve sıvı vazelin içinde eritilir. Bir havanda salisilik asidi toz haline getirip ditranol ile iyice karıştırılır. Cam beher içerisindeki karışım eridikten sonra oda sıcaklığına getirilir. Havan içerisindeki karışım üzerine beher içindeki hazırlanan eksipiyan ilave edilerek yumuşak kıvamda ve sarı renkte bir krem oluşturulur. Topaklanmayı önlemek için eriyiği birleştirirken havaneli ile iyice ezilir.
Krem yatmadan önce bolca masajla uygulanır. Hastalıklı olmayan sağlam deriyi korumak için vazelin uygulanmalıdır. Ertesi sabah pulları çıkarmak için sıvı vazelinle ıslatılmış bir bezle ovulur, ardından saçlı deri normal bir şampuanla yıkanır. Gözler ve mukozalar banyo yaparken dikkatle korunmalıdır.
FORMÜL:
Lezyonlar cilt üzerindeyse lassar pomadı baz olarak kullanılır.
Lassar Patı 100 g
Antralin %0.1
Salisilik asit %0.2
Katı Parafin km.
‘’Sert Dithranol Patı’’ olarak da adlandırılmaktadır.
‘’Katı parafin km’’ (kıvamı yumuşatmak amacıyla değişik miktarlarda parafin ilavesi mümkündür.)
LASSAR PATI
İspanyol farmakopesine göre aşağıdaki formülasyonu içermektedir.
Salisilik Asit 2 g
Çinko Oksit 25 g
Pirinç nişastası 25 g
Beyaz vazelin ad. 100 g
Formülün hazırlanması:
Öncelikle vazelin 50-55 0C derecedeki su banyosunda erimeye bırakılır. Bu esnada ısıtılmış havana etkin maddeler sırasıyla eklenir, azar azar eriyik haldeki vazelin ilave edilerek homojen bir pat oluşuncaya dek karıştırılır.
Burada ana formülün içerisinde yer alan salisilik asit varlığı dikkatimizi çekmektedir. Halihazırda %2 salisilik asit içeren Lassar patına ana formülde yer alan % 0.2 salisilik asit ilave edilmeli midir? Cevap; evet ilave edilmelidir.
USP ve BP de belkide bu nedenle bu preparatın ismini çinko oksit ve salisilik asitli Lassar Patı olarak adlandırılmakta ve İspanyol Farmakopesinin 9. baskısında da bu şekliyle karşımıza çıkmaktadır.
Preparatın hazırlanışına geri dönersek, antralinin son olarak Lassar Patına ilave edilmesi ve eritilmiş katı parafinin bu pat üzerine azar azar ilave edilmesi hususunun altını çizmemiz gerekir. Tecrübeler göstermektedir ki; Lassar Patının terkibindeki vazelinin bir kısmı ile katı parafini beraber eritmek ve nihai preparata bu şeklide ilave etmek homojenizasyon açısından son derece önemlidir. Aksi durumda cilt üzerine tatbikinde istenmeyen pütürlüklerin oluşmasına sebebiyet verebilmektedir. Burada bir kez daha altını çizmek durumunda olduğumuz bir diğer husus ise tüm hazırlık süresince havan ve havan elinin ısıtılarak kullanılmasının yarar sağlayacağıdır.
Preparatın en etkin şekilde, gece yatarken psoriatik plakların üzerini tamamen kaplayacak biçimde bir spatula yardımı ile sürülmesi öngörülmektedir.
Sabah kalkıldığında cilt üzerindeki preparat kalıntısı önce sıvı vazelin emdirilmiş bir bez yardımıyla silinmelidir. Sonrasında doğal sabun ile yıkanmalı ve ardından 80 lt suya 120 g olacak şekilde kömür katranı içeren sabun ilave edilmiş sıcak bir küvette 20 dakika banyo olunmalıdır. Nihai olarak gün içerisinde sürekli bir şekilde tercihen 3 saatte bir kez olacak biçimde % 0.1 triamcinolon içeren Lanette baz kremi sürülmelidir.
Plak değil damla şeklindeki (guttat psoriasis) lezyonların tedavisi için benzer ancak önceki kadar sert olmayan aşağıdaki formül tercih edilmeli ve sadece yatarken kullanılmalı, ilave tedaviden kaçınılmalıdır.
FORMÜL:
Antralin %0.2
Salisilik asit %1
Sert Lassar Patı %50
Vazelin ad. 100 g
Bu formül ‘’Dithranollü yumuşak Pat’’ olarak adlandırılmakta ve görüleceği üzere vazelin ilavesinin önceki formülün aksine patı yumuşatmaktadır.
FORMÜL:
Isopropyl miristat 67 g
Lanolin alkolleri (koyun yünü yağı)
Asetillenmiş lanolin (koyun yünü yağı) / aa 5 g
Sedir uçucu yağı 20 g
Rezorsin monoasetat 3 g
Salisilik asit 2 g
Antralin 0.02-0.1 g
Formülün hazırlanması:
Resorsin monoasetat, salisilik asit ve antralin bir havan içerisinde toz haline getirilir ve sedir yağı ile ilave edilir. Ardından kalan maddeler ilave edilerek homojen bir preparat elde edilir.
Not: Mükemmel İspanyolca’sı ile makalemin yazılımında destekleri için Uzm. Ecz. Erol Eli Simsolo’ya teşekkürü bir borç biliyorum.
Uzm. Ecz. Ahmet Nezihi PEKCAN
Pekcan Eczanesi- Konya
pekcanecz@gmail.com
Kaynak
