Uzm. Ecz. Sema Uysal Zeybek
A vitamini, yağda çözünen maddeler grubundadır ve retinoidler kategorisine aittir. "Retinoid" terimi, A vitamininin sentetik ve doğal analoglarını ifade eder. Retinoidler, A vitamininden türetilen veya A vitaminine yapısal veya işlevsel benzerlikler gösteren bir bileşikler sınıfıdır. A Vitamini, cilt yüzeyinin görünümünü değiştiren ve yaşlanma karşıtı etkileri olan kırışıklık önleyici bir ajan olarak Gıda ve İlaç İdaresi tarafından onaylanan ilk vitamindir.
Moleküler yapıya ve özelliklere bağlı olarak, retinoidler üç nesle ayrılabilir:
Birinci Nesil: doğal retinoidler, polien vitamininin uç ve yan zincirinde seçici olarak hareket etmeyen polar grupların modifiye edilmesiyle elde edilen monoaromatik bileşikler - retinol (A vitamini) ve metabolitleri - retinal, tretinoin, izotretinoin,
İkinci Nesil: monoaromatik retinoidler, sikloheksen halkasının bir benzen halkası ile değiştirildiği sentetik bileşikler; A vitamininin sentetik analogları (etretinat, asitretin),
Üçüncü Nesil: polien yan zincirinin siklizasyonu sonucu oluşan ve reseptöre (arotinoid, adapalen, tazaroten) karşı seçici aktivite ile karakterize edilen poliaromatik retinoidler.
Retinoidler
Retinoidler epitelyal hücre büyümesi ve farklılaşmasını düzenlemedeki etkilerine bağlı olarak kozmetik ürünlerde sıklıkla kullanılmaktadır. Lipofilik moleküller olduklarından hücresel ve diğer fosfolipid membranlardan kolaylıkla geçerek spesifik nükleer reseptörlere bağlanırlar ve hücre çoğalma ve farklılaşmasındaki genlerin salınımını düzenlerler.
□ Retinoid benzeri aktiviteye sahip olma dereceleri retinoik asit> retinaldehit> retinol>>retinil esterleri olarak sıralanırken, tolerans dereceleri retinil esterleri>retinol= retinaldehit>> retinoik asit şeklindedir.
Retinol
Dermokozmetik ürünlerde en sık kullanılan form retinol formudur. Topikal retinol kutanöz retinaldehit ve retinoik asitin öncüsü olması sebebi ile retinaldehit ve retinoik asitin etkili olduğu deri yaşlanması karşıtı kozmetik formulasyonlarda %0.75 ile %1 arasında değişen konsantrasyonlarda sıklıkla kullanılmasına rağmen çok etkin bir başarı gösterilememiştir. Bu retinolün, retinaldehit ve retinoik asite yavaş oksidasyonuna bağlanmıştır.
Retinal
Yeni başlayanlar için, retinal retinolden 11 kat daha hızlı çalışır. Bu, ince çizgilerde ve kırışıklıklarda mümkün olan en kısa sürede belirgin bir iyileşme görmek isteyen olgun cilt tipleri için idealdir. Retinal doğrudan antibakteriyel özellikler sergileyen tek retinoiddir.
Retinil Asetat-Retinil Palmitat
Vitamin A deriveleri olan retinil asetat ve retinil palmitat en az etkili retinoid deriveleri olarak kabul edilir. Ayrıca yüksek molekül ağırlıkları sebebi ile dermis tabakasına ulaşamazlar.
Tahriş riskleri en az olan grup olduklarından, antioksidan özellikleri için tercih edilebilirler.
Retinaldehit
Retinoid ailesinin aldehit formundaki üyesidir. Kararsız bir madde olduğundan stabil edilmesi zordur, bu sebeple retinol kadar yaygın kullanılmaz. Yaşlanma karşıtı aktivitesi retinolden daha yüksek, hatta retinoik aside yakın bulunmuştur. Kırışıklığı azaltıcı ve cildi pürüzsüzleştirici etkisi bulunur. Antibakteriyel aktivitesi sayesinde akne probleminde de etkili olmaktadır. Retinaldehit yüzeysel ve derin kırışıklıklarda etkili olduğunu destekleyen çalışmalar retinole göre daha geniş çalışmalara dayanmaktadır. Belirgin irritasyon yapan tretinoine göre retinaldehit yüksek konsantrasyonlarda bile hastalar tarafından iyi tolere edilmektedir. Retinaldehit deride retinol ve retinil esterlerini depolamak için en etkili topikal retinoittir. Organizma retinaldehiti depolamaz ve hızlıca metabolize eder. Epidermal hücreler tarafından retinol ve retinil esterlere dönüşür, küçük bir kısmı retinoik aside okside olur.
Kaynaklar
● Uzun, S., & Nazlım, B. (2012). Kozmesötikler: Retinoidler. Turkiye Klinikleri J Cosm Dermatol-Special Topics 2012, 5(1), 9–54.
● Khalil, S., Bardawil, T., Stephan, C., Darwiche, N., Abbas, O., Kibbi, A. G., Nemer, G., & Kurban, M. (2017). Retinoids: a journey from the molecular structures and mechanisms of action to clinical uses in dermatology and adverse effects. The Journal of dermatological treatment, 28(8), 684–696. https://doi.org/10.1080/09546634.2017.1309349
● Bellemère G, Stamatas GN, Bruère V, Bertin C, Issachar N, Oddos T. Antiaging action of retinol: from molecular to clinical. Skin Pharmacol Physiol. 2009;22(4):200-9. doi: 10.1159/000231525. Epub 2009 Jul 31. PMID: 19648781.
